静脈性胆嚢・胆管造影剤の歴史は、1953年シエーリングAG（現：バイエル社）のアジピオドンメグルミン(ビリグラフイン)の開発に始まります。これにより全胆嚢・胆管系のX線による精査がはじめて完全に実施できるようになりました。ビリグラフインは、胆嚢・胆管造影の第一選択剤として世界中で繁用されていました。

その後も、シエーリングAG（現：バイエル社）ではより有効・安全な静脈性胆嚢・胆管造影剤の研究を続け、1976年にイオトロクス酸(ビリスコピン)を開発しました。

本邦においては1980年、前臨床及び臨床試験を完了し、その有効性と安全性が認められ、1981年に承認を得て、1982年発売に至りました。